남성 고환의 간세포에서 분비되는 안드로겐으로, 전립선이나 음경 등의 발육을 촉진시키고 남성의 2차성징을 나타내는 역할을 한다.

동물의 웅성호르몬에 해당하는 성 호르몬으로, 부성기(副性器:정낭선·전립선·음경·부고환 등)의 발육을 촉진시킬 뿐만 아니라 변성 등 제2차 성징을 나타내며, 뇌하수체 전엽의 생식선자극 호르몬의 분비를 억제한다. 동물의 경우에는 웅성의 제3차 성징인 닭의 볏, 사슴의 뿔, 번식기의 혼인색(婚姻色) 등을 드러낸다.

남성호르몬의 작용을 나타내는 물질에 대하여 그 기원에 관계 없이 총괄적으로 안드로겐이라고 부르는데, 그것은 모두 탄소원자 19개를 가진 스테로이드로서 안드로스탄의 유도체이다. 이것에는 고환에서 분비되는 테스토스테론을 비롯하여 그것이 체내변화를 받아 오줌 속에 배설되는 안드로스테론이나 디히드로에피안드로스테론의 대사산물로 생각되는 것 이외에도, 부신피질에서 분비되는 아드레노스테론 등 천연 호르몬이 포함된다.

콜레스테롤을 산화해서 얻은 디히드로에피안드로스테론에서 유도되는 테스토스테론 등의 합성 호르몬도 널리 알려져 있다. 의약적으로는 테스토스테론이 남성 호르몬 제제(製劑)로 사용되고 있는데, 이것을 경구 투여하면 간에서 대부분이 파괴되어 일부가 오줌으로 배설되기 때문에 근육주사 또는 피하이식을 통해 투여한다.